Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Aðeins til rannsóknarnota
Semaglútíð, seld undir vörumerkjumOzempic,WegovyogRybelsus, ersykursýkislyfnotað til meðferðar ásykursýki af tegund 2og semlyf gegn offitutil lengri tíma litiðþyngdarstjórnun, þróað afNovo Nordiskárið 2012. Semaglútíð er aGLP-1 viðtakaörvi, sem þýðir að það líkir eftir aðgerðum mannsinsinkretín glúkagon-líkt peptíð-1(GLP-1), og eykst þar meðinsúlínseytingu og vaxandiblóð sykurförgun og endurbæturblóðsykursstjórnun.Aukaverkanir eru ógleði, uppköst, niðurgangur, kviðverkir og hægðatregða. Í desember 2017 var sprautuútgáfan sem heitir Ozempic samþykkt.Í september 2019 var útgáfa sem hægt er að taka inn um munn (Rybelsus) samþykkt og í júní 2021 var háskammtasprauta seld undir vörumerkinu Wegovy til langtímaþyngdarstjórnunar hjá fullorðnum samþykkt af BandaríkjunumMatvæla- og lyfjaeftirlitið(FDA).Í janúar 2023 gaf FDA Novo Nordisk leyfi til að endurskoða merkimiðann til að gefa til kynna að nota megi Rybelsus til inntöku semfyrstu línu meðferðfyrir fullorðna með sykursýki af tegund 2—sem þýðir hjá fólki sem hefur ekki áður tekið annað sykursýkislyf. Árið 2020 var semaglútíð 129. lyf sem oftast var ávísað í Bandaríkjunum, með meira en 4 milljónir lyfseðla. Samheiti: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Aðeins til rannsóknarnota.
Líffræðileg virkni
| Lýsing | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), langvirkt glúkagonlíkt peptíð 1 (GLP-1) hliðstæða, erGLP-1 viðtakiörva með möguleika á meðferð við sykursýki af tegund 2 (T2DM). |
| Markmið | GLP-1 viðtaki |
| In vitro | Semaglútíð er valið sem ákjósanlegur umsækjandi einu sinni í viku.Semaglútíð hefur tvær amínósýruskipti samanborið við GLP-1 úr mönnum (Aib8, Arg34) og er afleitt við lýsín 26. GLP-1R sækni semaglútíðs (0,38 ± 0,06 nM) er þrefalt minni miðað við liraglútíð, en albúmín sæknin er aukin. |
| In vivo | Helmingunartími í plasma er 46,1 klst. hjá smásvínum eftir gjöf í bláæð og semaglútíð hefur MRT 63,6 klst. eftir skömmtun á smásvínum. |
Bókun (frá tilvísun)
| Frumurannsóknir: | ● Frumulínur:BHK frumur ● Styrkur:0,01 pM – 0,1 μM ● Ræktunartími:3 klst ● Aðferð:Frosnir skammtar af BHK frumum sem tjá bæði hGLP-1R og CRE eldflugulúsiferasa (klón FCW467-12A/KZ10-1) eru þídd, þvegin tvisvar í PBS og leyst í prófunarjafna.Frumur eru plötur út í 96-brunn plötur við 5000 frumur/brunn í rúmmáli 50 μL.Efnasambönd sem á að prófa eru þynnt í prófunarjafna og 50 μL skammtur fluttur á plötuna sem inniheldur frumurnar til að ná lokaprófunarstyrk upp á 1 × 10−14- 1 × 10−7M. Platan er ræktuð í 3 klst við 5% CO2við 37°C.Platan var látin standa við stofuhita í 15 mínútur áður en 100 μL af steadylite auk hvarfefnis var bætt við.Platan er hulin til að verja hana fyrir ljósi og hrist við stofuhita í 30 mín.Platan er lesin í TopCount NXT tæki. |
Leysni (25°C)
| In vitroLota: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanól | Óleysanlegt | |
| Vatn | Óleysanlegt |
Efnafræðilegar upplýsingar
| Mólþyngd | 4113,58 | ||
| Formúla | C187H291N45O59 | ||
| CAS nr. | 910463-68-2 | ||
| Geymsla | 3 ár | -20°C | duft |
| 2 ár | -80°C | í leysi | |
| Sending | Sending við stofuhita(Áhyggjulaus gæða: varan er góð við 37 ℃ í að minnsta kosti 1 viku.) | ||
Upplýsingar um klínískar rannsóknir
| NCT númer | Ráðningar | Inngrip | Skilyrði | Styrktaraðili/Samstarfsaðilar | Upphafsdagur | Áfangar |
| NCT05537233 | Ekki enn að ráða | Lyf: Semaglútíð | Lyf: Lyfjalyf | Sykursýki af tegund 1 | Offita | Háskólinn í Colorado Denver | Rannsóknastofnun um unglingasykursýki | 1. janúar 2023 | Áfangi 2 |
| NCT04885634 | Ekki enn að ráða | Lyf: Semaglutide stungulyf | Lyf: Lyfleysa | Gáttatif|Ofþyngd og offita | Axel Brandes|Herlev og Gentofte sjúkrahúsið|Hillerod sjúkrahúsið Danmörk|Svendborg sjúkrahúsið|Spítalinn á Suðvestur Jótlandi|Odense háskólasjúkrahúsi | október 2022 | 3. áfangi |
| NCT05579977 | Ráðningar | Lyf: PF-07081532|Annað: Lyfleysa|Lyf: Rybelsus | Sykursýki | Offita | Pfizer | 27. október 2022 | Áfangi 2 |
| NCT05254314 | Ráðningar | Lyf: Semaglutide Pen Injector 2,4mg vikulega|Annað: Lyfleysa | Astmi | Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 7. september 2022 | Áfangi 2 |
| NCT05478252 | Ráðningar | Lyf: Semaglútíð J|Lyf: Semaglútíð B | Sykursýki tegund 2 | Novo Nordisk A/S | 3. ágúst 2022 | 3. áfangi |
(gögn fráhttps://clinicaltrials.gov, uppfært 2022-11-29)
